印度必利劲 印度必利劲

必利劲(达泊西汀)

必利劲影响射精反射,增加潜伏期并减少会阴神经节运动神经元的反射冲动持续时间。开始射精的刺激是在脊柱反射中心产生的,脊髓反射中心通过脑干由几个脑核控制,包括视前和室旁核。

必利劲

必利劲在早泄中的作用机制与抑制神经元对5-羟色胺的再摄取有关,随后神经递质对突触前和突触后受体的作用增加。射精的机制主要由交感神经系统调节。神经节后交感神经纤维支配精囊,输精管,前列腺,尿道和膀胱颈,引起它们的协调收缩以实现射精。
组成
达泊西汀+赋形剂。
药代动力学
达泊西汀被迅速吸收,服用该药后1-2小时达到血浆中的最大浓度(Cmax)。脂肪食物的摄入适度地降低达泊西汀的Cmax(降低10%)并且使AUC和达到血浆中的最大浓度的时间增加12%。
然而,达泊西汀的吸收程度保持不变。这些变化在临床上并不重要。无论食物摄入量如何,都可以服用必利劲。超过99%的达泊西汀与血浆蛋白结合。活性代谢物desmethyldapoxetine与血浆蛋白结合98.5%。达泊西汀迅速分布在全身,平均分布容积为162升。研究表明,达泊西汀被许多肝脏和肾脏酶代谢,尤其是CYP2D6,CYP3A4和含黄素的单加氧酶(FM01)肾脏。
在一项研究14C-达泊西汀代谢的临床研究中,达泊西汀在口服给药后主要通过N-氧化,N-去甲基化,萘基羟基化,葡萄糖醛酸化和磺基的加成而被积极代谢。口服给药后,发现肝脏中全身前代谢的迹象。在血浆中循环的主要成分是完整的度帕西汀和达泊西汀-N-氧化物。在研究中,发现达泊西汀-N-氧化物是无活性的。此外,检测到去甲基达帕西汀和二苄基二氧杂环丁烷的量小于达泊西汀的循环代谢物总数的3%。
该研究发现,去甲基过氧化物的活性与达泊西汀相当,而didezmethyldapoxetine的活性比dapoxetine低约2倍。未结合的去甲基达托西汀的暴露量(AUC和Cmax)分别为未结合的达泊西汀的50%和23%。达泊西汀的代谢物主要以结合物形式的尿排泄。未检测到尿液中未改变的活性物质。
达泊西汀迅速排出体外,如剂量后24小时血浆中物质浓度低(最大值小于5%)。每天摄入的物质在体内积聚很少。口服时,最终消除半衰期约为19小时。剂量为60mg的单剂量达泊西汀未显示健康老年男性和年轻男性的药代动力学有显着差异。
使用说明
治疗18至64岁男性的早泄(由于长时间的性交反应增强效力和增加信心)。
释放形式
片剂包衣有30毫克和60毫克。
使用说明和服用方法
用于口服。应将整个药片吞下,用至少一整杯水冲洗。无论食物摄入量如何,都可以服用必利劲。
所有男性的推荐初始剂量为30毫克;该剂量是在涉嫌性交前1-3小时服用的。 30mg剂量效果不足,耐受性良好,可增加至60mg。最大推荐剂量频率为每24小时1次。
规定必利劲治疗早泄的医生应评估治疗前4周或服用6剂后使用该药的风险和益处,并应确定风险收益比,以便做出进一步治疗的权宜之计。与必利劲。
潜在的必利劲副作用可能包括:
影响 百分比
无副作用 45%
头晕 36%
恶心 27%


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